阿昔替尼(Axitinib)

阿昔替尼(Axitinib)的说明书

阿昔替尼作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)发挥作用，通过抑制肿瘤血管生成、阻断肿瘤营养供应，达到抑制肿瘤进展的效果。

适应症

单药治疗：既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)成人患者。 

联合治疗：与特瑞普利单抗联合用于中高危的不可切除或转移性肾细胞癌患者的一线治疗。

药品概况

用法用量

标准治疗方案

起始剂量为一次5mg，每日两次(两次用药间隔约12小时)。若临床获益良好且患者耐受，可持续用药，直至出现剂量调整无法控制或缓解的严重不良反应。

阿昔替尼片应用温水整片吞服，可与食物同服或空腹服用，食物不影响药物疗效。

剂量调整

若患者连续两周以上服用当前剂量，且满足以下全部条件：无2级及以上不良反应(依据国际通用不良反应分级标准)、血压维持正常、无需使用降压药物，可考虑逐步递增剂量。

首次剂量递增：由一次5mg增至一次7mg，每日两次。

二次剂量递增：若仍符合上述条件，可进一步由一次7mg增至一次10mg，每日两次。

剂量降低指征

首次减量：由一次5mg减至一次3mg，每日两次。

二次减量：由一次3mg减至一次2mg，每日两次。

特殊情况处理

若发生呕吐或漏服，无需补服，按原定计划服用下一剂即可。

不同厂家生产的同品种药品信息可能存在差异，若发现内容不一致，应立即咨询医师或药师确认用药方案。

用药后警示

阿昔替尼治疗前后均需格外谨慎。患者需维持血压稳定并定期监测，关注血红蛋白及红细胞压积变化，严密监测心功能，定期检查甲状腺功能。治疗期间出现任何不适症状，均应及时告知医师。

禁忌症

对本品任一成分过敏者禁用。

特殊人群用药

妊娠期女性

妊娠期禁用。若经评估确需使用，必须明确告知患者药物对胎儿的潜在风险，包括发育异常、严重畸形等。

哺乳期女性

目前尚不明确药物成分是否会经人乳排泄。鉴于多数药物可进入乳汁并可能对婴儿造成严重不良反应，需根据临床治疗必要性，在停止哺乳与停用药物之间做出选择。

儿童患者

本品在儿童人群中的安全性与有效性尚未确立。

老年患者

老年患者可使用成人常规剂量，无需调整。

肝功能损伤患者

轻度肝功能损伤(Child-PughA级)：可使用成人常规剂量，无需调整。

中度肝功能损伤(Child-PughB级)：起始剂量必须减半。

重度肝功能损伤(Child-PughC级)：禁用。

肾功能损伤患者

轻至重度肾功能损伤患者可使用成人常规剂量；终末期肾病患者(肌酐清除率<15mL/min)需慎用。

静脉/动脉血栓栓塞病史或高危人群

存在高血压、动脉瘤病史等易引发血管事件的患者，应慎用本品。

不良反应

最常见不良反应(发生率≥20%)

腹泻、高血压、乏力、食欲减退、恶心、声音嘶哑、手足疼痛肿胀、体重下降、呕吐、全身虚弱、便秘。

常见不良反应(发生率≥10%)

甲状腺功能减退、咳嗽、黏膜炎症、关节痛、口腔溃疡、呼吸困难、腹痛、头痛、肢体疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、上腹部不适、瘙痒、脱发、皮肤发红。

较少见但需关注的不良反应(发生率<10%)

头晕(9%)、上腹痛(8%)、肌痛(7%)、脱水(6%)、鼻出血(6%)、贫血(4%)、痔疮(4%)、血尿(3%)、耳鸣(3%)、血脂升高(3%)、舌痛(3%)、肺血栓栓塞(2%)、直肠出血(2%)、咯血(2%)、下肢静脉血栓(1%)、视网膜血管阻塞(1%)、红细胞增多症(1%)、短暂性脑缺血(1%)。

可能导致严重后果的反应

重度高血压及高血压危象、动静脉血栓、异常出血、心力衰竭、胃肠道穿孔或瘘管形成、甲状腺功能异常、可逆性后部白质脑病综合征(可表现为头痛、癫痫等)、蛋白尿、肝功能指标异常、肝损伤。

需立即停药的情况

出现以下情况时，必须立即停用阿昔替尼：

可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)

出现头痛、癫痫、意识模糊、视力障碍或其他神经系统异常症状时，无论是否伴有高血压，均需立即停药。

难以控制的高血压

经降压治疗及本品剂量调整后血压仍控制不佳时，应暂停用药；血压恢复正常后可降低剂量重启治疗。若发生高血压危象，需永久停药。

出血事件

未接受治疗的脑转移患者、近期存在消化道出血者禁用本品。若出现需要医疗干预的出血事件，必须暂停治疗。

心力衰竭

治疗期间应持续监测心功能，若出现心力衰竭症状，可能需永久停药。

手术

择期非紧急手术前至少2天停药；大型手术前需停药至少2周，待伤口完全愈合后方可重启用药。

蛋白尿

出现中重度蛋白尿时，需减量或暂停治疗；若发展为肾病综合征，必须永久停药。

治疗期间需定期监测各项相关指标，身体出现任何不适均应及时告知医师，由医师根据具体情况评估是否调整治疗方案或采取其他医疗干预措施。

更详尽的药品信息请参照官方药品说明书。

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