老挝全球药房
Laos Global Pharmacy
作为IgA肾病非免疫标准治疗，阿曲生坦填补了长期临床空白，为高风险患者提供了控蛋白、护肾的新选择。
所有称呼阿曲生坦、Atrasentan、Vanrafia、LuciAtras
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厂家直供正品保障全球速递隐私无忧阿曲生坦通过高度选择性阻断内皮素-1与ETA受体结合(选择性是ETB受体的1800倍以上)，降低肾小球高压、修复足细胞损伤、抑制肾内炎症与纤维化，从根源减少蛋白尿、延缓肾功能恶化。
阿曲生坦属于内皮素受体拮抗剂，适用于存在病情快速进展风险的成人原发性免疫球蛋白A肾病(IgA肾病)患者，用于降低其尿蛋白水平。此类高风险人群通常以尿蛋白肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g为判定标准。
该适应症通过加速审批通道获批，获批依据为药物可显著降低尿蛋白，但目前尚未证实阿曲生坦能够延缓IgA肾病患者的肾功能衰退进程。
该适应症的后续持续获批资格，需依托确证性临床试验对其临床获益进行验证与说明。
启动阿曲生坦治疗前，需先排除妊娠可能。
常规剂量为每日1次，每次0.75mg，口服给药，空腹或随餐服用均可。药品需整片吞服，禁止掰开、碾碎或咀嚼。若发生漏服，仅需在下次常规服药时间服用既定剂量，不可加倍补服。
动物生殖毒性研究数据显示，阿曲生坦可能对胎儿造成损伤(包括先天畸形、胎死宫内等)，因此妊娠期禁用。
目前尚无该药物用于妊娠女性的临床数据，无法评估其与重大出生缺陷、流产及其他母婴不良结局的关联。同药理类别(内皮素受体拮抗剂)药物数十年的公开文献数据及上市后监测结果，未提示会增加重大出生缺陷风险，但相关数据有限且存在方法学缺陷。动物实验中，妊娠大鼠与兔在器官形成期口服低于人体最大推荐剂量(MRHD)的阿曲生坦，仍出现致畸反应。
尚无数据证实阿曲生坦可进入人类母乳。考虑到药物可能导致母乳喂养婴儿出现体液潴留等不良反应，建议患者用药期间停止母乳喂养。
妊娠检测：有生育潜力的女性用药前需排除妊娠；若出现月经推迟或疑似妊娠，应立即进行妊娠检测。确诊妊娠后，医师需与患者沟通药物对母体及胎儿的风险。
避孕措施：有生育潜力的女性需在治疗前、治疗期间，以及停药后2周内采取有效的避孕手段。
生育影响：糖尿病肾病患者每日服用0.75mg阿曲生坦后，可出现精子数量减少，停药约3个月后可恢复正常水平；该影响尚未在IgA肾病患者中开展研究。
阿曲生坦在儿童群体中的安全性与有效性尚未确立。
在ALIGN研究中，65岁及以上患者共29例(占比7%)，其中65~75岁15例(7%)，75岁及以上3例(2%)。此类患者与年轻患者在用药安全性、有效性上无整体差异。
轻、中度肝功能损伤患者无需调整剂量；重度肝功能损伤患者禁止启用阿曲生坦治疗。
临床试验开展条件差异较大，单一药物的不良反应发生率无法直接与其他药物对比，且可能与临床实际应用情况存在偏差。
在ALIGN研究(纳入403例IgA肾病成人患者，中位治疗周期47周)中，阿曲生坦发生率≥5%的常见不良反应为外周水肿、贫血；发生率≥2%且高于安慰剂组的不良反应如下：
外周水肿：阿曲生坦组10%(21例)，安慰剂组7%(14例)；
贫血：阿曲生坦组6%(12例)，安慰剂组1%(2例)；
肝转氨酶升高(丙氨酸氨基转移酶/天冬氨酸氨基转移酶>3倍正常值上限)：阿曲生坦组2%(4例)，安慰剂组1%(2例)。
血红蛋白降低
用药36周时，阿曲生坦组患者血红蛋白较基线平均下降0.7g/dL，安慰剂组下降0.2g/dL；阿曲生坦组血红蛋白较基线下降>2g/dL且低于正常值下限的发生率为12%，安慰剂组为4%。该下降部分源于血液稀释，研究中无患者因贫血或血红蛋白降低停药。
血压降低
用药36周时，阿曲生坦组收缩压、舒张压较基线分别平均下降4mmHg，安慰剂组则分别上升3mmHg、2mmHg。用药相关低血压多为轻至中度，极少出现明显症状，无需停药。
妊娠期患者；
对阿曲生坦或药品任一辅料存在过敏史的患者。
动物研究证实，妊娠期使用阿曲生坦可导致胎儿严重畸形。用药前需排除妊娠，指导有生育潜力的女性在治疗前、治疗期间及停药后2周严格避孕，一旦确诊妊娠需立即停药。
部分内皮素受体拮抗剂可引发转氨酶升高、肝损伤甚至肝衰竭。阿曲生坦用药后可出现无症状、一过性的转氨酶升高。
用药前需检测肝功能，治疗期间按临床需求复查；基线转氨酶>3倍正常值上限的患者，需定期监测肝功能。若出现临床意义的转氨酶升高，或转氨酶升高伴随胆红素>2倍正常值上限、肝毒性临床症状(恶心、呕吐、右上腹疼痛、乏力、食欲减退、黄疸、尿色加深、发热、皮肤瘙痒等)，需立即停药。无肝毒性症状及黄疸的患者，肝功能恢复正常后可考虑重新用药。
内皮素受体拮抗剂普遍可能引发体液潴留，阿曲生坦临床试验中亦有相关表现。该药物尚未在合并心力衰竭的IgA肾病患者中开展研究。若出现显著体液潴留，可考虑启动或增加利尿剂剂量，并暂停阿曲生坦治疗。
与同类内皮素受体拮抗剂相似，阿曲生坦可能影响精子生成，需告知男性患者该潜在生育风险。
处方药须凭有效处方，并在药师指导下使用。如果想了解药品的价格、购买或其他信息，欢迎随时联系我们！
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阿曲生坦的作用靶点位于肾脏细胞表面，通过靶向结合一种名为内皮素A型受体(ETAR)的蛋白发挥药效。
当该受体被激活时，会引发肾脏局部血管收缩，同时加剧炎症反应与肾组织纤维化进程，进而加重免疫球蛋白A肾病(IgAN)的病情进展。
免疫球蛋白A肾病是一种罕见的自身免疫性肾病。患者的免疫系统会错误攻击自身肾脏，引发肾脏炎症与组织损伤，病情若持续发展，最终可能导致肾功能衰竭。
片剂每日服用一次，可空腹服用，也可随餐服用。
药片需整片吞服，不可压碎或咀嚼。
若发生漏服，在下次常规服药时间服用规定剂量即可，切勿服用双倍剂量来补服漏服的药量。
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