阿普昔腾坦(Aprocitentan)

阿普昔腾坦(Aprocitentan)的说明书

阿普昔腾坦核心作用是同时阻断内皮素A(ETA)与内皮素B(ETB)受体，强效抑制体内最强缩血管物质——内皮素-1(ET-1)引发的血管收缩、炎症、纤维化及钠水潴留，从根源上扩张血管、降低外周阻力，实现平稳长效降压。

适应症

阿普昔腾坦属于内皮素受体拮抗剂，需与其他降压药联用，用于常规降压方案无法有效控制血压的成人高血压患者。

降低血压可减少致死性及非致死性心血管事件风险，主要为脑卒中与心肌梗死。

药品概况

用法用量

推荐剂量

每日1次，每次12.5mg，口服给药，可空腹或随餐服用。

服用说明

整片吞服，不可掰开或嚼碎。

若漏服药物，无需补服，按原定时间服用下次剂量即可，禁止当日加倍服用。

育龄期女性

仅在妊娠检测结果为阴性后方可启动治疗；

治疗期间及停药后1个月内，需每月进行妊娠检测。

特殊人群用药

妊娠期

动物生殖实验显示，阿普昔腾坦可能导致胚胎-胎儿毒性，包括胎儿畸形、胎死宫内等，妊娠期禁用。

若治疗期间意外怀孕，需立即停药。

哺乳期

考虑到药物可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，用药期间不建议哺乳。

育龄期男女

女性：治疗开始前、用药期间及停药后1个月内，需采取可靠避孕措施，并每月接受妊娠检测。

男性：阿普昔腾坦可能损伤精子生成、影响生育能力，应提前告知男性患者相关潜在风险。

儿童人群

本品在儿童群体中的安全性与有效性尚未确立。

老年患者(≥65岁)

无需调整剂量，但老年患者出现水肿、体液潴留的概率更高。

肾功能不全

eGFR<15mL/min的肾衰竭患者或透析患者，不推荐使用；

轻至重度肾功能不全(eGFR≥15mL/min)患者无需调整剂量，但水肿与体液潴留风险会升高。

肝功能不全

中重度肝功能损伤(Child-PughB/C级)患者不推荐使用，以免增加肝毒性风险；

轻度肝功能损伤(Child-PughA级)患者无需调整剂量。

不良反应

最常见不良反应(发生率≥2%且高于安慰剂)

水肿/体液潴留(9.1%vs2.1%)；

贫血(3.7%vs0%)。

其他不良反应

过敏反应：皮疹、红斑、血管性水肿(发生率0.8%，安慰剂组为0%)。

实验室指标异常

用药前6周内估算肾小球滤过率(eGFR)轻度下降，随后趋于稳定；

血红蛋白平均下降约0.8g/dL。

其他具有临床意义的不良反应

肝毒性、血红蛋白降低、精子数量减少(详见警示与注意事项)。

禁忌症

妊娠期女性；

对阿普昔腾坦或本品任一辅料过敏者。

注意事项

黑框警告：胚胎-胎儿毒性。

阿普昔腾坦可导致严重胎儿畸形，严禁孕期使用。

用药前确认妊娠阴性，治疗期间及停药后1个月每月检测妊娠情况，全程采取有效避孕。

本品仅通过限制性分销计划(阿普昔腾坦REMS)供应。

肝毒性

内皮素受体拮抗剂类药物(含阿普昔腾坦)可能引发转氨酶升高及肝损伤。

用药前、治疗期间需定期监测转氨酶及总胆红素，出现肝损伤症状(恶心、呕吐、右上腹痛、乏力、黄疸、尿色加深等)需立即停药。

转氨酶>3倍正常值上限，或中重度肝功能不全者，不得启用本品。

体液潴留

可能引发体液潴留与外周水肿，需监测体重、水肿情况及心衰加重迹象，出现明显体液潴留应及时干预，必要时停药。

NYHAⅢ~Ⅳ级心衰、病情不稳定的心脏疾病患者，或NT-proBNP≥500pg/mL者不推荐使用。

血红蛋白降低

可能出现血红蛋白与红细胞压积下降，多发生在用药早期，停药后多可逆转。

用药前及治疗期间需监测血红蛋白，重度贫血患者不建议使用。

精子数量减少

与同类内皮素受体拮抗剂相似，本品可能对精子生成产生不利影响，需告知男性患者相关生育风险。

其他

老年患者及慢性肾病患者发生水肿、体液潴留的风险更高。

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