艾乐替尼(Alectinib)

艾乐替尼(Alectinib)的说明书

在非临床研究中，艾乐替尼可阻断ALK的磷酸化及其下游信号蛋白(如STAT3、AKT)的激活，从而抑制肿瘤细胞增殖。

适应症

本品单药用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

药品概况

用法用量

患者选择

本品必须在有本品使用经验的医疗机构中、在专业医护人员指导下使用。

开始治疗前，患者必须经充分验证的检测方法证实为ALK阳性。

推荐剂量

给药方式：硬胶囊应随餐服用，整粒吞服，不得打开或溶解后服用。

剂量：推荐剂量为600mg(4粒150mg胶囊)，每日口服2次，每日总剂量1200mg。

治疗疗程

应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

漏服或服药后呕吐的处理

漏服：发现漏服应尽快补服，若距下次给药不足6小时则不补服。

服药后呕吐：无需补服，按计划服用下一次剂量。

剂量调整

如出现不良反应，可根据患者耐受情况暂停用药、减量或永久停药。

每次减量150mg，若无法耐受300mg每日2次，建议永久停药。

通用减量方案

标准剂量：600mg，每日2次；

第一次减量：450mg，每日2次；

第二次减量：300mg，每日2次。

特定不良反应的剂量调整

间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎(任何级别)

立即停药。若无其他明确病因，永久停药。

ALT/AST升高≥3级(>5×ULN)且总胆红素≤2×ULN

暂停用药，直至恢复至基线或≤1级，按减量方案下调一级剂量恢复用药。

ALT/AST升高≥2级(>3×ULN)且总胆红素>2×ULN(无胆汁淤积/溶血)

永久停药。

总胆红素升高>3×ULN

暂停用药，直至恢复至基线或≤1.5×ULN，按减量方案下调一级剂量恢复用药。

肾功能损害3级

暂停用药，直至血肌酐恢复至≤1.5×ULN，按减量方案下调一级剂量恢复用药。

肾功能损害4级

永久停药。

心动过缓2级或3级(有症状、临床显著、需干预)

暂停用药，直至恢复至≤1级(无症状)或心率≥60次/分：

若由合并用药引起：停用/调整相关药物，恢复后以原剂量继续。

若无相关合并用药或无法停用：恢复后按减量方案下调一级剂量继续。

心动过缓4级(危及生命、需紧急干预)

无相关合并用药：永久停药。

有相关合并用药：停用/调整药物，恢复后按减量方案下调一级剂量并严密监测;若复发，永久停药。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高>5×ULN

暂停用药，直至≤2.5×ULN，以原剂量恢复。

CPK升高>10×ULN或反复>5×ULN

暂停用药，直至≤2.5×ULN，按减量方案下调一级剂量恢复。

特殊人群剂量调整

儿童患者

18岁以下儿童及青少年的安全性与有效性尚未确立。

老年患者

≥65岁患者无需调整剂量。

肾功能不全

轻至中度肾功能不全无需调整剂量。

尚无重度肾功能不全研究数据，但因艾乐替尼经肾脏排泄极少，无需调整剂量。

肝功能不全

轻度(Child-PughA)、中度(Child-PughB)：无需调整剂量。

重度(Child-PughC)：推荐剂量450mg，每日2次。

特殊人群用药

有生育能力的男女

有生育能力的女性或男性患者的女性伴侣，在治疗期间及末次给药后至少3个月内必须采取高效避孕措施。

妊娠

尚无孕妇临床数据。基于作用机制，本品可能对胎儿造成伤害。

若患者或其伴侣在治疗期间或末次给药后3个月内怀孕，应立即就医。

分娩

本品在分娩期间的安全性尚未确立。

哺乳期妇女

尚不清楚艾乐替尼是否经人乳排泄。

建议哺乳期女性治疗期间及停药期间停止哺乳。

不良反应

≥20%的常见不良反应：

便秘(36%)

水肿(34%)

肌痛(31%)

恶心(22%)

胆红素升高(21%)

贫血(20%)

皮疹(20%)

禁忌症

对艾乐替尼或本品任一辅料过敏者禁用。

注意事项

间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎

出现疑似症状应立即评估;确诊后立即停药，无其他明确病因者永久停药。

肝毒性

前3个月每2周监测肝功能，之后定期监测。根据严重程度暂停、减量或永久停药。

严重肌痛与CPK升高

前1个月每2周监测CPK，根据严重程度暂停、减量或恢复原剂量。

肾功能损害

3级暂停用药并减量;4级永久停药。

心动过缓

定期监测心率与血压。有症状或危及生命的心动过缓按前述方案调整剂量或停药。

光敏反应

治疗期间及末次给药后7天内避免长时间日晒，使用SPF≥50防晒霜及护唇膏。

胚胎-胎儿毒性

本品可致胎儿损害，有生育能力者需严格避孕。

对驾驶和操作机械的影响

本品可能引起心动过缓相关症状(晕厥、头晕、低血压)或视觉障碍，驾驶或操作机械时应谨慎。

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