阿法替尼(Afatinib)

阿法替尼(Afatinib)的说明书

阿法替尼核心优势在于通过独特的作用机制，实现对肿瘤细胞的精准抑制，同时相较于第一代EGFR-TKI，具有更广的靶点覆盖和更强的结合能力，为不同类型的肺癌患者提供了更具针对性的治疗选择。

适应症

阿法替尼为激酶抑制剂，适用于以下病症：

表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

用于经FDA批准检测方法证实肿瘤存在非耐药性EGFR突变的转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗。

使用限制：对于肿瘤携带耐药性EGFR突变的患者，吉泰瑞的安全性与有效性尚未确立。

既往接受过治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌

用于接受含铂化疗后疾病进展的转移性鳞状非小细胞肺癌患者的治疗。

药品概况

用法用量

患者筛选(EGFR突变阳性非小细胞肺癌一线治疗)

需依据肿瘤组织样本中是否存在非耐药性EGFR突变，筛选适合接受吉泰瑞一线治疗的患者。

推荐剂量

推荐剂量为每日一次，每次40mg口服，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

本品需空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时服药。

若漏服药物，距下次预定服药时间不足12小时则无需补服。

不良反应剂量调整

出现以下情况需暂停用药

3级及以上不良反应；

经止泻治疗后，2级腹泻仍持续≥2天；

2级皮肤反应持续超过7天或无法耐受。

待不良反应缓解至基线水平或1级后，以每日剂量下调10mg的方案恢复治疗。

出现以下情况需永久停药

危及生命的大疱性、水疱性或剥脱性皮肤损伤；

确诊间质性肺病(ILD)；

严重药物性肝损伤；

胃肠道穿孔；

持续性溃疡性角膜炎；

有症状的左心室功能障碍；

每日20mg剂量下仍出现严重或无法耐受的不良反应。

重度肾功能损伤剂量调整

既往存在重度肾功能损伤(估算肾小球滤过率eGFR15–29mL/min/1.73m²)的患者，推荐起始剂量为每日30mg。

药物相互作用剂量调整

P-糖蛋白(P-gp)抑制剂

若必须联用且患者无法耐受，吉泰瑞每日剂量下调10mg；停用抑制剂后可恢复原剂量。

P-糖蛋白(P-gp)诱导剂

若需长期联用且患者可耐受，吉泰瑞每日剂量上调10mg；停用诱导剂2~3天后恢复原剂量。

特殊人群用药

妊娠期女性

基于动物实验结果及药物作用机制，吉泰瑞可能对胎儿造成损害，需告知妊娠女性潜在风险。

哺乳期女性

治疗期间及末次给药后2周内不建议母乳喂养(动物实验显示阿法替尼可经乳汁分泌)。

有生育潜力的男女患者

建议有生育潜力的女性患者在治疗期间及末次给药后至少2周内采取有效避孕措施；动物实验提示本品可能损伤生育能力。

儿童用药

安全性与有效性尚未确立。

老年用药

在LUX-Lung8研究中，53%的患者年龄≥65岁，整体安全性与年轻患者无显著差异。

肾功能损伤患者

重度(eGFR15–29mL/min/1.73m²)：起始剂量每日30mg；

轻至中度(eGFR30–89mL/min/1.73m²)：无需调整起始剂量；

eGFR<15mL/min/1.73m²或透析患者：尚未开展相关研究。

肝功能损伤患者

轻度(Child-PughA)或中度(Child-PughB)：无需调整起始剂量；

重度(Child-PughC)：尚未开展相关研究，需密切监测并酌情调整剂量。

不良反应

严重不良反应

腹泻：可能引发脱水与肾功能损伤，有罕见致死病例报道；

大疱性及剥脱性皮肤疾病；

间质性肺病(ILD)：发生率约1.6%，致死率0.4%，亚裔人群发病风险更高；

肝毒性：约9.7%患者出现肝酶升高，致死率0.2%；

胃肠道穿孔：发生率约0.2%；

角膜炎：发生率约0.7%；

左心室功能障碍。

常见不良反应(发生率≥10%)

LUX-Lung3研究

腹泻(96%)、口腔炎(71%)、唇炎(12%)；

皮疹/痤疮样皮炎(90%)、瘙痒(21%)、皮肤干燥(31%)；

甲沟炎(58%)、膀胱炎(13%)；

鼻出血(17%)、鼻溢(11%)；

体重下降(17%)；

发热(12%)；

结膜炎(11%)。

LUX-Lung8研究

腹泻(75%)、口腔炎(30%)、恶心(21%)、呕吐(13%)；

皮疹/痤疮样皮炎(70%)、瘙痒(10%)；

食欲下降(25%)；

甲沟炎(11%)。

实验室检查异常(发生率≥10%)

LUX-Lung3研究

丙氨酸氨基转移酶升高(54%)、天冬氨酸氨基转移酶升高(46%)、碱性磷酸酶升高(51%)、肌酐清除率下降(49%)；

淋巴细胞减少(38%)、低钾血症(30%)、胆红素升高(16%)。

LUX-Lung8研究

碱性磷酸酶升高(34%)、白细胞减少(12%)、低钾血症(11%)。

上市后不良反应

已报道的不良反应包括胰腺炎、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)。

禁忌症

无。

注意事项

腹泻

几乎所有患者均会出现腹泻，需及时启动止泻治疗(如洛哌丁胺)。告知患者脱水及肾功能损伤风险，出现严重或持续性腹泻需立即就医。

皮肤反应

可表现为红斑、痤疮样皮疹、剥脱性病变等，严重或持续性反应需暂停用药；出现中毒性表皮坏死松解症、史蒂文斯-约翰逊综合征等危及生命的反应需永久停药。

间质性肺病(ILD)

出现新发或加重的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)时需暂停用药并及时评估，确诊ILD后永久停药。

肝毒性

定期监测肝功能，肝功能恶化时暂停用药，出现严重肝损伤需永久停药。

胃肠道穿孔

风险因素包括联用糖皮质激素、非甾体抗炎药、抗血管生成药物，高龄，消化性溃疡病史，憩室病或肠道转移瘤等，发生穿孔后永久停药。

角膜炎

出现眼部症状(疼痛、发红、流泪、畏光、视物模糊)时暂停用药并评估，确诊溃疡性角膜炎需中断或停药；有角膜炎病史、重度干眼症或佩戴隐形眼镜的患者慎用。

胎儿毒性

建议有生育潜力的女性患者在治疗期间及末次给药后至少2周内采取有效避孕措施。

推荐文章

联系方式

处方药须凭有效处方，并在药师指导下使用。如果想了解药品的价格、购买或其他信息，欢迎随时联系我们！

Email：haiousales@gmail.com

WhatsApp